Sistemi kardiovaskular

Në këtë kapitull përshkruhen barnat më të përdorshme në trajtimin e çrregullimeve kardiovaskulare. Edhe- pse ndryshojnë shumë nga njëri tjetri ato mund të klasifikohen në bazë të veprimit të tyre në:

ACE-inhibuesit, e enzimës konvertuese të angiotenzinës.

Përdoren kryesisht në insuficiencën kardiake, hipertension dhe infarkt. Kanë veprim të mirë dhe tolerohen relativisht lehtë.

Antiaritmikët, janë barna që përdoren në trajtimin e aritmive. Një pjesë e tyre si beta bllokuesit, digoksina, lidokaina përveç veprimit antiaritmik kanë edhe veprime tjera të rëndësishme dhe përveç shfrytëzimit të tyre kundër aritmisë gjejnë aplikim klinik edhe në shumë çrregullime tjera.

Antikoagulantët, përdoren në trajtimin dhe profilaksën e çrregullimeve trombo-embolike. Grupet kryesore janë antikoagulantët direkt dhe indirekt. Të parët inhibojnë koagulimin e gjakut duke fuqizuar veprimin e antitrombin III-shit i cili inhibon faktorët e koagulimit të aktivizuar si trombinën (IIa) dhe faktorin Xa, kurse antikoagulantët indirekt veprojnë në sintezën e faktorëve të koagulimit ( e varur nga vitamina K) siç janë: protrombina, faktorët VII, IX, X dhe proteina antikoaguluese C dhe kofaktorit të saj proteinës S.

Antiagreguesit e trombociteve, këto barna zvogëlojnë agregimin e trombociteve dhe përdoren në parandalimin e çrregullimeve trombo-embolike te pacientët të cilët kanë përjetuar infark, iskemi ose anginë jostabile si dhe të pacientët me rrezik të lartë ndaj këtyre çrregullimeve.

Beta bllokuesit, janë antagonist konkurues të receptorëve beta adrenergjik dhe përdoren në trajtimin e çrregullimeve kardiovaskulare si hipertension, angina pectoris, aritmi, dhe infarkt të miokardit. Disa gjejnë përdorim në trajtë pikash për sy, për të ulur shtypjen e ngritur intraokulare në glaukomë. Dallojnë për nga afiniteti i tyre për beta₁dhe beta_2. Receptorët, beta₁ gjenden kryesishtnë zemër kurse beta₂ në bronke, në enët përferike të gjakut, në mitër dhe në pankreas. Përderisa propranololi vepron në të dy llojet e receptorëve beta₁dhe beta_2,barnat tjera, si atenololi, kanë afinitet vetëm për beta₁receptorët dhe quhen kardioselektiv.

Bllokuesit e kanaleve të Ca, gjejnë përdorim, kryesisht në trajtimin e angina pectoris dhe hipertensionit. Disa përdoren edhe si antiaritmik. Ato ihibojnë fluksin e Ca brenda qelizës, i cili është përgjegjës për mbajtjen e fazës së platosë së potencialit të veprimit, kështu që ndikohen qelizat e enëve të gjakut, miokardit dhe qelizat përbrenda nyjes SA dhe AV. Efektet kryesore të tyre janë dilatimi i arterieve koronare, përferike si dhe i arterioleve; veprim negativ inotrop, ngadalësim i përçimit AV etj.

Antihipertenzivët me veprim qendror, janë agonistë të alfa₂ adrenoreceptoëve, stimulimi i këtyre receptorëve në SNQ rezulton me rënien e tonusit simpatik dhe ulje të shtypjes së gjakut.

Simpatomimetikët,

stimulojnë në mënyrë të drejtëpërdrejtë ose indirekt receptorët adrenergjikë dhe japin efekte të shumta në varësi nga receptorët e prekur. Stimulimi i alfa₁ receptorëve jep kontraktim të muskulaturës së lëmuar që qon në vazokonstrikcion dhe si rrjedhojë në hipertension. Stimulimi i beta₁ receptorëve jep efekt inotrop pozitiv kurse stimulimi i beta ₂ receptorëve jep relaksim të muskulaturës së lëmuar pra vazodilatim. Simpatomimetikët kanë përdorim të gjërë, mirëpo, në çrregullimet kardiovaskulare përdoren kryesisht për veprimin në alfa₁dhe beta₁ receptorët, për të dhënë një mbështetje hemodinamike në trajtimin e insuficiencës akute të miokardit dhe në shok.

2.1 BARNAT ME VEPRIM POZITIV INOTROP

Inotropët

Mekanizmi i veprimit:

Glukozidet e digitalisit ushtrojnë veprimin e vet inotrop përmes inhibimit të pompës të Na/K ATP-azës në membranën e qelizës. Inhibimi i kësaj pompe lejon hyrjen e Na ekstracelular në brendi të qelizës kardiake. Na intracelular pastaj këmbehet për Ca ekstracelular dhe tërë kjo rezulton me rritjen e koncentrimit të Ca intracelular. Sasia e shtuar e Ca intracelular besohet se është veprimi kryesor terapeutik i digitalisit. Rritja e koncentrimit të Ca krijon një ambient relativ acidik gjë që implikon këmbimin jonik Na/Ca. Krahas veprimit inotrop, digitalisi zvogëlon përqueshmërinë, e zgjatë periudhën refraktare dhe e rrit tonusin vagal dhe tërë këto reduktojnë frekuencën ventrikulare si dhe shpjegojnë veprimin e dobishëm “antiaritmik” të digitalisit.

Dopamina, prekursori metabolik i noradrenalinës dhe i adrenalinës, shkakton lirimin e noradrenalinës nga terminalet nervore. Efektet klinike të saj janë në korelacion me koncentrimin dhe shpejtësinë e dhënies me infuzion. Në sistemin kardiovaskular, receptorët e dopaminës janë të ndarë në D₁dhe D₂ receptorë, dhe dopamina egzogjene i stimulon që të dyjat. Gjatë administrimit të dozave të vogla (1.5-2 mg/kg/min) dopamina vepron kryesisht në receptorët dopaminergjikë që ndodhen në vazat renale, mezenteriale, koronare dhe ate cerebrale e që rezulton me vazodilatacion. Efekti klinik më i madh i këtij veprimi shprehet me rritjen e qarkullimit renal të gjakut. Gjatë administrimit të dozave mesatare terapeutike (2-10 mg/kg/min) dopamina stimulon poashtu receptorët beta₁-adrenergjik, që rezulton me rritjen e punës kardiake ndërsa në të njëjtën kohë perzistojnë efektet vazodilatatore të induktuara nga stimulimi i receptorëve dopaminergjik. Në dozat e mëdha (>10 mg/kg/min) predominon agonizmi alfa-adrenergjik gjë që rezulton me rritjen e rezistencës periferike vaskulare dhe vazokonstrikcion renal. Është interesant se fenoldopami dhe bromokriptina, agonistët selektiv të D₁ dhe D₂-receptorëve e zvogëlojnë TA tek pacientët hipertenziv.

Edhe pse dobutamina konsiderohet në rradhë te parë agonist beta₁-adrenergjik, ajo përmban poashtu beta₂ dhe alfa₁ efekte stimulatore. Tërë farmakologjia e këtij medikamenti është pasqyrim i kombinimit të beta agonizmit të (+) izomerit dhe alfa agonizmit më pak potent të (-) izomerit të komponimit racemik primar. Stimulimi i beta₁receptorëve adrenergjik predominon dhe rrit kontraktilitetin miokardial dhe vëllimin goditës me efekt kronotrop modest gjë që rezulton me rritjen e punës së zemrës. Efektet sekondare hemodinamike të dobutaminës janë zvogëlimi i rezistencës vaskulare sistemike (afterload) dhe i presionit mbushës ventrikular (preload). Në dallim prej dopaminës, dobutamina nuk stimulon receptorët dopaminergjik e as nuk shkakton lirimin e noradrenalinës nga terminalet nervore simpatike.

Inodilatatorët si p.sh. fosfodiesterazë III (PDE III) inhibuesit, amrinoni (p.sh. inamrinone ) dhe milrinoni në mënyrë simultane rrisin (efekt sekondar i veprimit inotrop) dhe zvogëlojnë (efekt sekondar i veprimit vazodilatator) presionin e mbushjes, preload (ngarkesën vëllimore, sistolike) dhe afterload (ngarkesën diastolike). Edhe pse jo tërësisht e kuptuar, besohet se inodilatatorët inhibojnë izoenzimin përgjegjës për degradimin e AMP-ciklike. Inhibimi i izoenzimit PDE III rezulton me rritje të koncentrimit intracelular të AMP-ciklike. Është interesant të përmendet se PDE III është prezent në qelizat e miokardit dhe muskulaturën e lëmuar të enëve të gjakut në koncentrim të lartë. Si dhe tek inotropët tjerë, AMP-ciklike e rritur, rrit kontraktilitetin e miokardit, indeksin kardiak, kompliansën diastolike dhe vëllimin goditës dhe të gjitha këto shkaktojnë rritje minimale të frekuencës. Inodilatatorët poashtu mund të ndryshojnë lirimin ose/dhe marrjen e Ca nga ana e retikulumit sarkoplazmatik, ngrisin senzitivitetin e proteineve kontraktile ndaj Ca, ose aktivojnë kanalet e Na të varura nga Ca por për të gjitha këto mekanizma nevojiten studime të mëtutjeshme. Kjo kaskadë biokimike në stadin e vetë të fundit e zvogëlon kërkesën e miokardit pë O₂, rezistencën vaskulare sistemike, si dhe ngarkesën diastolike dhe atë sistolike. Është e qartë se agjenti farmakologjik i cili mund të sigurojë një profil të tillë hemodinamik, sidomos nëse nuk tregon efekte anësore gjatë përdorimit afatgjatë është medikament premtues në trajtimin e IKZ(insuficiencës kronike të zemrës) ose të gjendjeve të zgjedhura të punës së zvogëluar të zemrës. Aktualisht, rekomandohet që përdorimi i inodilatatorëve të bëhet në periudhë afatshkurtër me qëllim të parandalimit të zhvillimit të tahifilaksës ose/dhe të efekteve anësore.

DIGOKSINA

Indikacionet:

Insuficienca kardiake, aritmia supraventrikulare (veçanërisht fibrilim atrial), tahikardi paroksizmale atriale.

Kundërindikacionet:

Te pacientët me ndjeshmëri të lartë në bar, bllok i plotë kardiak, bllok i pjesshëm A-V, bradikardi e rëndë sinusale. Injekcionet e kripërave të kalciumit janë të kundërinduktuara gjatë mjekimit me digoksinë sepse mund shkaktojnë aritmi serioze.

Veprimet anësore:

Anoreksi, të vjellja, diarre, dhembje abdominale, çrregullime në të pamur, dhembje të kokës, lodhje, përgjumje, konfuzion, deliri, halucinacione, aritmi, reakcione në lëkurë dhe gjinekomasti.

Dozimi:

Të rriturit: digjitalizim i shpejtë (24-36 orë), 1-1.5 mg në 24 orë, në doza të ndara; digjitalizimi më pak urgjent (3-5 ditë); 0.75-1.5mg në ditë, në doza të ndara, deri sa të arrihet kompensimi. Doza mbajtëse, 0,25-0.75 mg në ditë, në doza të ndara.

Fëmijët nën 10 vjeç: digjitalizim i shpejtë (24-36orë), 0.025 mg/kg, në intervale të përshtatshme, deri sa të arrihet kompensimi.

Fëmijët mbi 2 vjeç: 0.02-0.04mg/kg dy javë.

Fëmijët deri në dy vjeç: 0.03-0.05mg/kg.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 0.125 mg, 0.25 mg, 0.5 mg.

Kapsulla: 0.05 mg, 0.1 mg, 0.2 mg.

Injekcione: 0.1 mg/mL (pediatrike), 0.25 mg/mL.

DOPAMINA

Indikacionet:

Shok kardiogjen në infarkt ose ndërhyrje kirurgjike në zemër.

Kundërindikacionet:

Takiaritmi, feokromocitomë.

Veprimet anësore:

Vjellje, vasokonstrikcion perferik, hipotension, hipertension, tahikardi.

Dozimi:

Me rrugë I.V.: me perfuzionim, në fillim

2-5 mikrogram/kg/minut. Perfuzionimi mund të rritet nga 1 deri në 4 mikrogram/kg/minut, në interval kohor prej 10 deri në 30 minuta.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 40mg/mL në ampula prej 5mL

IZOPRENALINA

Indikacionet:

Blloku kardiak, bradikardia e rëndë.

Kundërindikacionet:

Pacientët me tahikardi të zhvilluar nga intoksikimi me digitale, aritmi, angina pectoris.

Veprimet anësore:

Tahikardi, aritmi, hipotension, tremor, kokëdhembje.

Dozimi:

I.V. infuzion: 0.5-10 mikrogram/minut.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 20 mikrogram/mL në ampula prej 10 mL.

2.2 DIURETIKËT

Diuretikët

Mekanizmi i veprimit:

Përveç manitolit dhe agjentëve tjerë osmotikë, të gjithë diuretikët ndikojnë në transportin e elektrolitëve në epitelin e nefronit.Tiazidet inhibojnë reapsorbimin e Na në nivelin kortikal dhe ate në pjesën e nefronit të vendosur distalisht nga ansa e Henleut.Tiazidet e ushtrojnë veprimin e tyre nga ana luminale e membranës së nefronit, pra ata së pari duhet të filtrohen për të mundur të veprojnë. Metolazoni, tiazidi me potencë të lartë dhe kohë të gjatë të veprimit përpos në tubujt distal mund të veprojë edhe në ato proksimal. Jo si tiazidët tjerë, metolazoni e mban efektivitetin e vetë edhe kur filtrimi glomelural është i ulët, dhe kjo mund të spjegohet me vendveprimin e tij në pjesët proksimale, ose më mirë të thuhet, potenca e tij e lartë demonstrohet me aftësinë e tij depërtuese në vendin e veprimit edhe kur filtrimi glomelural është i dëmtuar.

Inhibuesit e karboanhidrazës e pengojnë veprimin e saj jo vetëm në korteksin renal por edhe në sy duke e redukuar prodhimin e humor aquosus si dhe në SNQ ku shkakton zvogëlimin e prodhimit të likuorit cerebrospinal. Në veshkë, barnat siç është acetazolamidi potencojnë klirensin e Na dhe bikarbonateve. Në tubujt distal vjen deri tek humbja e K gjatë tentimit të tij të rikthejë Na e filtruar.

Veprimi i diuretikëve të ansës mund të jetë i ndërmjetësuar me anën e disa mekanizmave që janë prezente brenda pjesës së trashë, medulare të ansës ascendente. Këtu bëjnë pjesë: (a) pengimi në kotransportin e Na-K-2Cl jonit në sipërfaqen luminale, (b) pengimi i Na-K pompës dhe (c) këmbimi i anioneve. Derisa furosemidi me gjasë vepron në të gjitha këto pikat, bumetanidi dhe torsemidi janë specifik për Na-K-2Cl sistemin e kotransportit. Acidi etakrinik poashtu vepron në pikën e Na-K-2Cl kotransportit por ndoshta me një mekanizëm që dallon nga veprimi i 3 diuretikëve të tjerë të ansës.

Kombinime të ndryshme të barnave mund të krijojnë një efekt të fuqishëm diuretik. Ndoshta kombinimi më i njohur i diuretikëve është metolazoni me diuretikët e ansës. Përdorimi simultan i metolazonit me diuretikët e ansës shkakton humbje ekstenzive të lëngjeve dhe të elektrolitëve si pasojë e veprimit inhibues në dy pika sekvenciale brenda nefronit. Ky kombinim përdoret atëherë kur efekti i diuretikëve të ansës është më i vogël se sa dëshirohet. Efekt i ngjajshëm mund të arrihet kur kombinohen tiazidet tjera me diuretikët e ansës nëse klirensi i kreatininës nuk është aq i dëmtuar sa të pamundësohet arritja e tiazidit në vendin e veprimit.Në rastet kur filtrimi glomelural është i dobët disa klinicistë e përdorin manitolin-diuretik osmotik me qëllim të përfitimit të një koncentrimi më të lartë të diuretikut të ansës në vendin e veprimit.

AMILORIDI

Indikacionet:

Është diuretik i dobët, ruajtës i kaliumt, për këtë arsye përdoret si mjekim alternativ në vend të shtesave me kalium, kur përdoren diuretikët tiazidik ose të ansës së Henleit. Përdoret te hipertensioni si dhe edemat.

Kundërindikacionet:

Pacientët me nivel të kaliumit të rritur në serum.

Veprimet anësore:

Dhembje koke, plogështi, marramendje, encefalopati, hipotension ortostatik, nause, anoreksi, diarre, anemi aplastike, hiperkalemi etj.

Dozimi:

Doza e zakonshme 5 mg në ditë, mund të rritet deri në 10 në rast nevoje. Dozimi maksimal 20 mg në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta : 5 mg.

BUMETANIDI

Indikacionet:

Edema nga insuficienca kongjestive e zemrës, ciroza e mëlqisë, insuficienca e veshkeve, sindromi nefrotik, edema akute e mushkërive dhe edema tek shtatzanat si dhe për rritjen e diurezës tek intoksikacionet me barbiturate dhe salicilate.

Kundërindikacionet:

Koma hepatike, anuria si dhe tek mungesa e elektroliteve. Është i kontraindikuar edhe tek pacientët me tejndjeshmëri të njohur në bar apo në sulfonamide.

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje, ginekomasti, spazmë muskulare, hipokalemi, vertigo, kokëdhimje, hipotension, tharje e gojës diarre, dhembje abdominale, oliguri.

Dozimi:

Të rriturit: 0.5-2 mg P.O. një herë në ditë. Nëse nuk arrihet efekti i dëshiruar mund të jepet doza e dytë apo e tretë në 4 deri 5 orë. Doza maksimale është 10 mg në ditë. Mund të administrohet parenteralisht, në fillim 0.5 deri 1mg I.V. apo I.M. Nëse nuk arrihet efekti i dëshiruar atëherë administrohet doza e dytë dhe e tretë në interval 2 deri në 3 orë. Doza maksimale 10 mg në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 0.5mg, 1mg, 2mg

Injekcione: 0.25mg/mL

FUROSEMIDI

Indikacionet:

Edemat që shoqërojnë insuficiencën kardiake kongjestive, cirozën hepatike, sëmundjet e veshkeve. Indikohet edhe te edemat pulmonare akute, te helmimet më barbituratet. Është i efektshëm te hipertensioni në kombinim me antihipertensivët.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar në pacientët me tejndjeshmëri në bar, anuri, insuficiencë renale, tremujori i parë i shtatzanisë.

Veprimet anësore:

Dehidrim, çrregullime të balancit të lëngjeve dhe elektrolitëve, hiponatremi, alkalozë hipokloremike dhe hipokalemike, çrregullime gastrointestinale, alergji, ekzantema, trombocitopeni, agranulocitozë, leukopeni, anemi plastike, hiperglikemi, glukozuri, hiperurikemi, marramendje, dhembje koke, pankreatit, spazm muskulor, hipotension postural.

Dozimi:

Oralisht: në edema, në fillim përdoren 40 mg, në mëngjes. Doza mbajtëse është 20 mg në ditë ose 40 mg, një ditë po, një ditë jo. Në edemat rezistente doza mund të rritet deri në 80 mg. Te fëmijët: 1-3 mg/kg masë trupore në ditë. Në oliguri mund të përdoren 250 mg në ditë.

I.M., I.V.(me injektim të ngadalshëm): në fillim përdoren 20-50 mg. Fëmijët: 0,5-1,5 mg/kg të masës trupore deri në një dozë maksimale ditore prej 20 mg në ditë. Në oliguri I.V. në fillim: 250 mg për 1 orë në rast nevoje mund të përdoren 500 mg në 2 orë si dhe 1g pë 4 orë. Nëse nuk arrihet rrezultati mund të paraqitet nevoja për dializë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 40 mg

Injekcione: 10 mg/mL në ampula 2 mL.

HIDROKLOROTIAZIDI

Indikacionet:

Edemat në rastet me insuficiencë kardiake kongjestive, në sëmundje të veshkeve, si sindromi nefrotik, me cirozë të mëlqisë; tek hipertensioni i vetëm ose në kombinim më antihipertensiv.

Kundërindikacionet:

Pacientët me tejndjeshmëri në bar, anuri, insuficiencë renale, gutë, insuficiencë e rëndë hepatike, hipokalemi, hiponatremi, hiperkalcemi dhe hiperurikemi.

Veprimet anësore:

Diarre, konstipacion, anoreksi, dhembje koke, çrregullime të gjumit, hipotension postural, aritmi, urtikarie, fotosenzibilizim, çrregullime të të pamurit, trombocitopeni, çrregullime të elektrolitëve e të metabolizmit.

Dozimi:

20-30 mg në një dozë në orët e para të mëngjesit. Në raste të rënda mund të përdoren 50-100 mg në ditë. Që të arrihet një diurezë e kënaqshme këshillohet përdorimi me ndërprerje: pas 2-3 ditë ndërprehet mjekimi për disa ditë pastaj doza duhet ulur duke zgjatur intervalin e dhënies 1-14 ditë. Në edemat: doza fillestare është 50-100 mg në ditë. Në hipertension mjafton doza prej 25-50 mg në ditë. Doza mbajtëse 25-75 mg në ditë. Te fëmijët: 2 mg/kg të masës trupore në ditë, të ndarë në dy doza.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 25 mg, 50 mg.

INDAPAMIDI

Indikacionet:

Hipertensioni, edema.

Kundërindikacionet:

Anuria, hipersenzitiviteti ndaj preparateve me prejardhje nga sulfonamidet.

Veprimet anësore:

SNQ: kokëdhembje, shqetësim, mundim, dobësim, marramendje, anksiozitet, depresion, agjitacion.

SKV: humbje e vëllimit, dhe dehidrim, hipotension ortostatik, palpitacione, aritmi, vaskulit.

SGI: nauze, anoreksi, vjellje, dhembje abdominale, diarre, konstipacion.

SUGJ:nokturi, poliuri, urinim frekuent, impotencë.

Lëkura: ekzantemë, prurit, urtikari, flesh.

Të tjera: shtangime muskulare, hiperurikemi asimptomatike, disbalans fluido-elektrolitik, hiponatriemi dhe hipokloremi dilutive, alkalozë metabolike, hipokalemi, humbje peshe.

Dozimi:

1.25-5 mg në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 1.25 mg, 2.5 mg.

Tableta : 1.5 mg (me lirim të ngadalësuar të substancës aktive).

MANITOLI

Indikacionet:

Parandalimi dhe mjekimi i oligurisë tek insuficienca renale; ulje e presionit intrakranial dhe trajtimi i edemës së trurit; ulje e presionit intraokular dhe për trajtimin e helmimeve.

Kundërindikacionet:

Kongjestionet pulmonare, edemat pulmonare, hemoragji intrakraniale, insuficienca kardiake kongjestive.

Veprimet anësore:

Vjellje, dhembje koke, marramendje, ethe, tahikardi, dhembje gjoksi, hiponatremi, dehidrim, turbullim i të pamurit, konvulzione, urtikarie, edemë pulmonare,

Format farmaceutike dhe dozat:

Tretësirë për infuzion: 10%, 20% ,250 mL dhe 500 mL.

METOLAZONI

Indikacionet:

Edemat kardiake dhe renale.

Kundërindikacionet:

Anuri, komë hepatike ose prekomë, hipersenzitiviteti ndaj tiazideve ose derivateve tjera të sulfonamideve.

Veprimet anësore:

SNQ: mundim, kokëdhembje, dobësi, parestezione, përgjumje, depresion, anksiozë, çrregullime të të pamurit.

SGI: anoreksi, nauze, pankreatit,vjellje, konstipacion, dhembje abdominale.

SUGJ: nokturi, poliuri, urinim frekuent, impotencë.

SKV: dehidrim, hipotension ortostatik, palpitime, vaskulit, nivel i rritur i holesterolit.

Hematologjike: anemi aplastike, agranulocitozë, leukopeni.

Hepatike: hepatit, ikter.

Lëkura: dermatit, fotosenzitivitet, ekzantemë, purpurë, urtikarie, prurit.

Të tjera: hiperglikemi, dëmtim i tolerancës së glukozës, disbalancë e elektroliteve dhe e lëngjeve, hipokalemi, hipomagnezemi, hiponatremi dhe hipokloremi dilutive, alkalozë metabolike, hiperkalcemi, shtangime muskulare.

Dozimi:

Edema: 5-20 mg (retard tableta), P.O. në ditë.

Hipertensioni: 2.5-5mg (retard tableta) P.O. në ditë. Ose tableta prej 0.5 mg një herë në ditë (paradite) me mundësi të rritjes së dozës deri në 1 mg në ditë. Mund të kombinohet me antihipertenzivët tjerë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta (retard): 2.5mg, 5mg, 10mg.

Tableta (me veprim të shpejtë): 0.5mg.

SPIRONOLAKTONI

Indikacionet:

Edema, hipertensioni, hipokalemia diuretike, trajtimi i hiperaldosteronizmit primar, ciroza hepatike me ascit dhe edemë etj.

Kundërindikacionet:

Pacientët e ndjeshëm në spironolakton, anuria, insuficienca renale akute ose progresive, hiperkalemia.

Veprimet anësore:

Gjinekomasti, çrregullime gastrointestinale, dhembje koke, përgjumje, ekzantemë, ataksi, konfuzion mendor, çrregullime menstruale, impotencë etj.

Dozimi:

Hipertension: 50-100 mg në ditë, mund të rritet gradualisht deri në 200 mg.

Edemat 100 mg në ditë, mund të rritet deri në 400 mg në ditë.

Edema idiopatike: 100 mg në ditë

Edema të fëmijët: 3.3 mg për kg peshe trupore në ditë.

Sindromi nefrotik: 100-200 mg në ditë

Ciroza 100 mg në ditë ose deri në 200-400 mg në ditë.

Aldosteronizmi: 400 mg në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 25 mg, 50 mg, 100 mg.

2.3 BARNAT ANTIARITMIKE

Grupi I i antiaritmikëve

Mekanizmi i veprimit:

Grupi i parë i antiaritmikëve janë substanca që veprojnë në membranën e qelizës dhe atë në kanalet e Na duke e zvogëluar shpejtësinë maksimale të depolarizimit (Vmaks.) që pasqyrohet në fazën O të potencialit të aksionit. Bllokada e kanaleve të natriumit rezulton me automaticitetin e zvogëluar, vonimin e përqueshmërisë, dhe prolongimin e periudhës së refraktaritetit.

Grupi I i antiaritmikëve klasifikohet më tutje në tri nëngrupe ; Ia, Ib dhe Ic. Diferenca në mes të këtyre tri nëngrupeve qëndron në natyrën e inhibimit të kanaleve jonike të Na. “On-off’ (kyqës-çkyqës) kinetikët e receptorëve referojnë (tregojnë) për afinitetin për lidhje të barit për kanalet e Na (“on” kinetikët). “Off” kinetikët karakterizohen me shpejtësinë e shprehur të disocimit të barit nga kanalet e Na. Grupi I i antiaritmikëve poashtu cilësohet me karakteristika të caktuara varësisht nga mekanizmi me të cilinë inhibohen kanalet e Na.

Nëngrupi Ia ushtron një veprim mesatar në receptorët e kanaleve të Na gjë që implikon një efekt të moderuar në shpejtësinë e depolarizimit. Këtu bëjnë pjesë kinidina, prokainamidi dhe dizopiramidi.

Nëngrupi Ib (lidokaina, meksiletini dhe tokainidi) karakterizohet me një “on-off” veprim rapid në receptorët e kanaleve të Na dhe si pasojë e këtij veprimi të shkurtër kanë efekt minimal në depolarizim.

Nëngrupi Ic (enkainidi, flekainidi, moricizina dhe propafenoni) ushtrojne një veprim “on-off” tejet të ngadalshëm në receptorët e kanaleve të Na dhe për këtë arsye kanë efekt të madh në depolarizim ,gjë që demonstrohet me ndryshime të shprehura në fazën O të potencialit të akcionit.

Grupi II i antiaritmikëve

Mekanizmi i veprimit:

Antagonistët Beta-adrenergjik bëjnë gara me neurotransmiterët adrenergjik (p.sh. kateholaminet) për lidhjen me receptorët simpatik. Efekti primar pozitiv farmakodinamik/elektrofiziologjik i beta-bllokuesve konsiderohet të jetë si pasojë e antagonizmit direkt ndaj stimulimit adrenergjik në nyjet AV dhe SA. Për këtë arsye përdorimi i beta-bllokuesve do të ishte më i dëshirueshëm tek aritmitë e shkaktuara si pasojë e defekteve në këto nyje.Farmakologjikisht, këto substanca mund të rrisin AV refraktaritetin, zvogëlojnë automaticitetin dhe ngadalsojnë kondukcionin.

Grupi III i antiaritmikëve

Mekanizmi i veprimit:

Amjodaroni, bretiliumi dhe sotaloli janë tre përfaqësuesit primar të këtij grupi edhe pse ekzistojnë edhe substanca tjera me veprim të ngjajshëm në zemër. Grupi III vepron , së paku sa i përket veprimit primar elektrofiziologjik të tyre, duke e rritur kohëzgjatjen e potencialit të akcionit nëpër tërë miokardin dhe në mënyrë konsekuente prolongon periudhën refraktare efektive.Prej të gjithë klasave të antiaritmikëve më së paku dihet për mekanizmin e veprimit të këtij grupi. Aq më tepër, shumë prej tyre kanë edhe veprime të tjera me efekte të shumëfishta farmakologjike dhe elektrofiziologjike.

Disa hulumtime tregojnë se barnat e klasës III ushtrojnë veprimin e tyre primarisht përmes bllokadës së kanaleve jonike të Ka.Në përgjithësi nuk besohet se veprimi i tyre është si pasojë e bllokadës së kanaleve të Na ose i zvogëlimit të shpejtësisë së përqimit dhe të automaticitetit.

Pa marrë parasysh se sa dihet për mekanizmat e veprimit të këtij grupi ka mbetur edhe shumëçka të hulumtohet. Shumë pjesëtarë të këtij grupi kanë efekte të shumëfishta elektrofiziologjike. P.sh. amjodaroni posedon karakteristikat elektrofiziologjike tipike për anëtarët e grupeve tjera ; aftësi potenciale për bllokimin e kanaleve të Na (grupi I), alfa dhe beta bllokadë jokompetitive (grupi II), veprim të njëjtë si grupi III (që nuk është rast me bretiliumin ose sotalolin) dhe në fund bllokim i kanaleve të Ca (karakteristikë të klasës IV). Më tutje,edhe pse amjodaroni ishte krijuar dhe testuar parimisht si antianginoz ai posedon edhe efektin vazodilatator koronar dhe periferik. Sotaloli posedon karakteristikat farmakodinamike, elektrofiziologjike dhe farmakologjike të grupit II dhe III.Disopiramida edhe pse e klasifikuar në grupin I posedon poashtu karakteristikat e grupit III.

Bretiliumi (në fillim ishte hulumtuar si një agjent antihipertenziv) së pari shkakton lirimin e norepinefrinës (noradrenalinës) prej pjesëve terminale të fijeve simpatike, e pastaj pason veprimi i tij antiadrenergjik. Duke u koncentruar në pjesën terminale të fijes nervore simpatike bretiliumi tani pengon lirimin e mëtutjeshëm të norepinefrinës.Veprimi përfundimtar është beta-bllokada indirekte. Farmakologjia e bretiliumit është unike për arsye se ai në fillim indukton lirimin e norepinefrinës prej terminaleve nervore adrenergjike, dukuri që mund të jetë e dobishme në aspektin e rivënies (ripërtrirjes) së qarkullimit koronar të gjakut dhe të modifikimit të zhvillimit të aritmisë. Këto procese janë të ngjajshme me veprimin e norepinefrinës në rastet e reanimimit.

Grupi IV i antiaritmikëve

Mekanizmi i veprimit:

Ky grup i antiaritmikëve (bllokuesit e Ca kanaleve), bën inhibimin e hyrjes intracelulare të Ca përmes kanaleve të ngathëta tek të ashtuquajturat “indet e varura nga Ca” të miokardit që kryesisht janë të koncentruara në nyjet SA dhe AV. Prej të gjithë antagonistëve të kanaleve të Ca që janë në disponim, vetëm verapamili dhe diltiazemi posedojnë aktivitet sinjifikant antiaritmik. Bllokada e kanaleve të Ca e ngadalëson përqueshmërinë, e ulë automaticitetin dhe e zgjatë periudhën refraktare si në nyjen SA ashtu edhe në atë AV. Si rezultat, pragu i ngacmimit i nyjes SA rritet, në EKG vërehet zgjatja e PR intervalit dhe përgjegjja e ventrikujve në impulset atriale zvogëlohet.Për këto arsye verapamili dhe diltiazemi janë të përshtatshëm për trajtimin e tahikardive supraventrikulare duke përfshirë dhe tahikardinë paroksizmale supraventrikulare, fibrilimin atrial dhe/ose flaterin atrial si dhe tahikarditë ri-hyrëse që përfshijnë nyjen AV.

ADENOZINA

Indikacionet:

Për konvertim të shpejtë në ritmin sinusal normal të tahikardive paroksizmale supraventrikulare.

Kundërindikacionet:

Pacientët me ndjeshmëri të lartë në bari; te pacientët që vuajnë nga shkalla e 2-të dhe 3-të e bllokut A-V, nga sindromi i sinusit të sëmurë (përjashtuar pacientët me pacemaker artificia funksional) dhe astma.

Veprimet anësore:

Skuqja fytyrës, dispne, bronkospazmë, ndjenjë e shtrëngimit në krahror, djersitje, palpitacione, turbullim i të pamurit, bradikardi, dhembje krahrori, dhembje koke, marramendje, dhembje shpine, qafe dhe krahësh, shije metalike. Këto efekte janë të lehta dhe mirë tolerohen nga pacientët.

Dozimi:

Me injektim të shpejtë në venë: 3 mg brenda 2 sekondash; në rast nevoje pas 1-2 minutash injektohen 6 mg dhe pastaj edhe njëherë 12 mg pas 1-2 minutash.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 3 mg/mL në 2 mL dhe 3 mL ampulë.

AMJODARONI

Indikacionet:

Tahiaritmi të shoqëruara me sindromin Wolf-Parkinson –White, flater atrial dhe fibrilim. Të gjitha takiarimitë me natyrë paroksismale kur barnat e tjera nuk mund të përdoren.

Kundërindikacionet:

Tek pacientët me ndjeshmëri të lartë në barin. Bradikarditë sinusale, bllok A-V (përveç rasteve të pacemakerit r); në çrregullime orale: 200 mg, 3 herë në ditë, për një javë. Një javë më vonë doza ulet në 200 mg, 2 herë në ditë. Doza mbajtëse është 200 mg në ditë.

I.V.: Për mjekimin e krizave 5 mg/kg masë trupore (1-3minuta) ose më perfuzionim, 300 mg (20-120 minuta). Për parandalimin e krizave 10-20 mg/kg masë trupore me perfuzionim për disa ditë. Në raste tepër urgjente mund të përdoren, me injektim të ngadalshëm në venë, 150-300 mg, në 10-20 mL tretësirë glukoze 5% me kohëzgjatje të paktën 3 minuta (vetëm në repartet e reanimacionit).

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 100 mg, 200 mg.

Injekcione: 50 mg/mL, në ampula 3mL.

ATENOLOLI

Indikacionet:

Hipertensioni arterial (esencial dhe renal).

Kundërindikacionet:

Pacientët me ndjeshmëri të lartë ndaj barit; bradikardi sinusoidale: shkalla e 2-të dhe e 3-të e bllokut A-V; insuficiencë kardiake kongjestive e dekonmpensuar.

Veprimet anësore:

Bradikardi, çrregullime të gjumit, çrregullime të të pamurit, ekzantemë, çrregullime gastrointestinale, insuficiencë kardiake, bllok kardiak, hipotension, parestezi, hipoglikemi.

Dozimi:

Oralisht: 100 mg në ditë, më mirë në mëngjes. Doza maksimale është 200 mg në ditë.

I.V.: 5 mg në kohëzgjatje prej 5 minutash dhe pas 10 minutash 5 mg të tjera. Pastaj kalohet në trajtim oral 50 mg në çdo 12 orë dhe në fund 10 mg oralisht, 7 ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Injekcione: 5 mg/10 mL.

DIZOPIRAMIDI

Indikacionet:

Aritmitë ventrikulare sidomos të atyre pas infarktit të miokardit dhe të aritmive supraventrikulare.

Kundërindikacionet:

Pacientët më ndjeshmëri të lartë në bar, sindromi i sinusit të sëmurë, shkalla e 2-të dhe e 3-të e bllokut të zemrës në absencë të pacemakerit, shok kardiogjen dhe insuficiencëë e rëndë kardiake e pa kompensuar.

Veprimet anësore:

Hipotension, kollips kardiovaskular, tharje goje, turbullim i të pamurit, retenë e urinës, psikozë akute, ikter kolestatik, hipoglikemi.

Dozimi:

Me rrugë orale: 300-800mg në ditë në doza të ndara,

I.V.: 2mg/kg masë, ngadalë për një kohë të paktën 5 minuta, deri në një dozë maksimale prej 150mg. Pas kësaj menjëherë vijohet ose me 200mg oralisht e pastaj më 200mg, çdo 8 orë ose me 0.4mg/kg në orë. Me perfuzion në venë: në orën e parë 300mg dhe pastaj 800mg në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Kapsulla: 100mg, 150mg.

Injekcione: 10mg/mL në ampula 5mL (si fosfat)

KINIDINA

Indikacionet:

Mposhtje e tahikardive supraventrikulare dhe aritmive ventrikulare.

Vërejtje të posaçme:

Test doza prej 200 mg për zbulimin e reakcioneve të tejndjeshmërisë.

Kundërindikacionet:

Blloku i zemrës.

Veprimet anësore:

Shiko tek prokainamidi; aritmitë ventrikulare, trombocitopeni, anemi hemolitike, rrallëherë hepatit granulomatoz, cinhonizëm.

Dozimi:

Sulfat kinidine 200-400 mg nga 3-4 herë në ditë .

Shënim: Sulfat kinidine 200 mg= Bisulfat kinidine 250 mg.

Forma farmaceutike dhe doza:

LABETALOLI

Indikacionet:

Tek hipertensioni i lehtë, i moderuar dhe i rëndë si dhe hipertensioni gjatë shtatzanisë; angina pectoris me hipertension egzistues. Injekcionet indikohen në ato raste, kur kontrolli i shpejtë i tensionit është thelbësor tek pacientët me hipertension të rëndë; hipertensionin e rëndë tek shtatzanitë apo gjatë anestezisë së përgjithshme, kur indikohet një teknikë hipotensive. Injekcionet indikohen edhe në epizodat hipertensive pas infarktit akut të miokardit.

Kundërindikacionet:

Pacientët me tejndjeshmëri ndaj barit; bllok i zemrës i shkallës së dytë ose të tretë; shok kardiogjen ose gjendje të tjera që shoqërohen me hipotension të rëndë ose bradikardi të rëndë. Injekcionet janë të kontraindikuara në kontrollin e epizodave hipertensive pas një infarkti të miokardit.

Veprimet anësore:

Dhembje koke, marramendje, letargji, kongjestion i hundës, gjendje shpirtërore e keqe, djersitje dhe rrallë edemë e nyjeve të këmbës.Të gjitha këto efekte anësore shfaqen gjatë javëve të para të mjekimit. Dozat e larta shkaktojnë hipotension postural. Në raste të rralla mund të paraqiten miopati toksike, angjioedemë e dispne, dëmtime të melqisë.

Dozimi:

Me rrugë orale: në fillim 100 mg (për të moshuar 50 mg), 2 herë në ditë, që merren gjatë ngrënjes. Kjo dozë mund të rritet pas 2 javësh deri në një dozë të zakonshme 200 mg, 2 herë në ditë e që pastaj mund të arrijë deri në 800 mg në ditë, në dy doza të ndara. Doza maksimale është 2,4 g. I.V.: 50 mg, të paktën mbrenda 1 minuti e që mund të përsëritët sipas nevojës pas 5 minutash. Doza maksimale 2,4 g. Me perfuzionim në venë: 2 mg/minutë doza e zakonshme është 50-200 mg. Hipertensioni tek shtatzania mjekohet më 20 mg/orë, që dyfishohet çdo 30 minuta. Doza maksimale është 160 mg/orë. Hipertensioni pas infarktit të miokardit mjekohet me 15 mg/orë që rritet gradualisht deri në maksimalisht 120 mg/orë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 100 mg, 200 mg, 400 mg.

Injekcione; 5 mg/mL në 5 mL, 20 mL ampula

LIDOKAINA

Indikacionet:

Aritmitë ventrikulare posaçërisht mbas infarktit të miokardit.

Vërejtje të veçanta:

Të përdoren doza më të vogla në insuficiencë kardiake, hepatike dhe në rast të nënshtrimit opercioneve kardiovaskulare; të vjetrit.

Kundërindikacionet:

Çrregullimet sinoatriale, të gjitha shkallët e blloqeve atrioventrikulare, depresion i rëndë miokardial; porfiria.