Insulina (një proteinë e përbërë nga aminoacidet) lidhet për një receptor në sipërfaqen e qelizës. Kompleksi receptor-insulin ndryshon strukturën membranore të qelizës që aktivizon cAMP-në. cAMP bënë “kaskada” përgjatë qelizës dhe aktivizon kinazën.Kinaza fosforilon enzimin glukogjensintetazën e cila bëhet metabolikisht aktive dhe ndihmon lidhjen e molekulave të glukozës që të formohen depo-molekulat e glukogjenit.

IZOFAN INSULINA

Indikacionet:

Diabetes mellitus.

Vërejtje të posaçme:

Çfarëdo ndryshimi i insulinës duhet bërë me kujdes. Ndryshimi i prodhuesit, teknologjisë së prodhimit, mund të sjellë ndryshimin e dozimit, protamina mund të shkaktojë reakcione alergjike.

Veprimet anësore:

Palpitacione, tahikardi, pallor, konfuzion, dhembje koke, uri, pështirosje etj.

Dozimi:

Me injekcione subkutane sipas nevojave të pacientit.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcion: 100 U/mL, 10 mL; 40 U/mL 10 mL

Top

IZOFAN INSULINA BIFAZIKE

Indikacionet:

Diabetes mellitus .

Vërejtje të posaçme:

Shih më lart.

Veprimet anësore:

Shih më lart.

Dozimi:

Sipas nevojave të pacientit.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcion: 100 U/mL 10 mL.

mixtard 10-10% formë e tretshme 90% izofan

mixtard 20-20% formë e tretshme 80% izofan

mixtard 30, mixtard 40

Sulfoniluretë dhe biguanidet

Mekanizmi i veprimi:

Si gjenerata e parë ashtu edhe gjenerata e dytë e preparateve orale të sulfoniluresë ushtrojnë veprime të ngjashme farmakologjike, për dallim prej metforminës e cila ka profil farmakologjik të ndryshëm. Asnjë grup i këtyre barnave nuk tregon efekt nëse mungojnë beta-qelizat funksionale. Aksioni kryesor i preparateve të sulfoniluresë është i orientuar në beta-qelizat pankreatike ku stimulohet lirimi i insulinës, për dallim nga metformina e cila stimulon lidhjen e insulinës për receptorët e saj duke e rritur shfrytëzimin periferik të glukozës. Të dy këto barna kanë edhe efekte ekstrapankreatike të cilat pasqyrohen me zvogëlimin e prodhimit hepatik të glukozës. Preparatet e sulfoniluresë poashtu shtojnë ndjeshmërinë periferike ndaj glukozës dhe atë si pasojë e një shtimi të insulin-receptorëve ose të ndryshimit të gjendjes pas lidhjes së insulinës me receptorë. Metformina poashtu mund të zvogëlojë absorbimin intestinal të glukozës.

GLIBENKLAMIDI

Indikacionet:

Diabetes mellitus.

Vërejtje të posaçme:

Insuficienca renale, hepatike, obezitet.

Kundërindikacionet:

Laktacion, porfiri.

Veprimet anësore:

Dhembje koke, çrregullime gastrointestinale.

Dozimi:

Fillimisht 5 mg në ditë, me kafjall, e rritur deri maks. 15 mg, sipas nevojës së pacientit.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 2.5 mg, 5 mg

GLIPIZIDI

Indikacionet:

Diabetes mellitus.

Kundërindikacionet:

Hipersenzitiviteti, ketoacidoza diabetike me ose pa komë diabetike, shtatzania dhe periudha e ushqimit të fëmijës me gji.

Veprimet anësore:

SNQ: mundim, përgjumësi, kokëdhembje.

SGI: nauze konstipacion, diarre.

Hematologjike: leukopeni, anemi hemolitike, agranulocitozë, trombocitopeni, anemi aplastike.

Hepatike: ikteri kolestatik.

Lëkura: ekzantemë, kruarje.

Të tjera: hipoglikemi.

Dozimi:

Doza fillestare është 2.5-5mg në mëngjes, para marrjes së ushqimit. Dozat ditore më të larta se 15 mg duhet të ndahen. Doza maksimale ditore është 40 mg (për retard tableta doza maks. është 20 mg).

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 2.5mg, 5mg, 10mg.

Retard tableta: 5mg, 10mg.

METFORMINA

Indikacionet:

Diabetes mellitus (tipi II).

Vërejtje të posaçme:

Insuficiencë renale dhe hepatike; sëmundjet kardiake.

Kundërindikacionet:

Çrregullimi i funksionit renal; kolapsi kardiovaskular, acidoza metabolike, shtatzania, laktacioni, dehidrimi.

Veprimet ansore:

Anoreksi, pështirosje, urtikarie, fotosensitivitet, ulje e niveleve të vit. B12.

Dozimi:

500 mg, çdo 8 orë me ose pas ushqimit.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 500 mg, 850 mg

Top

Barnat tjera hipoglikemike

Akarboza vepron si inhibues i alfaglukozidazës dhe në mënyrë specifike inhibon absorbimin e saharozës në zorrë duke ngadalësuar tretjen dhe absorbimin e monosaharideve nga amidoni dhe saharoza.

Rosiglitazoni është derivat i tiazolidindionit i cili si duket vepron duke rritur ndjeshmërinë e receptorëve për insulin.

AKARBOZA

Indikacionet:

Në diabetes mellitus si i vetëm ose në kombinim me antidiabetikët tjerë.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëria në akarbozë, ciroza ose sëmundja e rëndë e zorrëve, ketoacidoza diabetike (DKA-diabetic ketoacidosis).

Veprimet anësore:

Flatulencë, diarre, dhembje abdominale.

Interakcionet:

Acetoheksamidi, thëngjilli aktiv,amilaza, bllokuesit beta adrenergjikë, klorpropamidi, digoksina, gliklazidi, glipizidi, gliburidi, insulina, insulina lispro, MAO inhibuesit, pankreatina, tolazamidi, tolbutamidi, varfarina.

Dozimi:

Fillimisht jepen 25 mg në ditë 2 herë në ditë; doza mbajtëse është 50-100 mg në ditë. Maksimalisht 300 mg në ditë. Dozat duhet të merren në fillim të shujtës.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 50 mg, 100 mg

ROSIGLITAZONI

Indikacionet:

Diabetes mellitus i tipit II. Përdoret si monoterapi dhe në kombinim me metformin ose barnat e sulfoniluresë.

Veprimet anësore:

Janë raportuar kokëdhembja dhe infekcione të traktit të epërm respirator.

Dozimi:

Doza fillestare është 4 mg në ditë si dozë e vetme ose e ndarë në dy doza ditore. Nëse mbas 8 deri 12 javësh nuk ka përgjegjje terapeutike doza mund të rritet deri 8 mg në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 2 mg, 4 mg, 8mg

Barnat për trajtimin e hipoglikemisë

GLUKAGONI

Indikacionet:

Trajtimi i hipoglikemisë dhe ekzaminimet radiologjike të traktit gastrointestinal.

Kundërindikacionet:

Tejndjeshmëria në glukagon.

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje.

Dozimi:

Të rriturit: te hipoglikemia 0.5-1 mg SC,IM,IV; ekzaminimet radiologjike 0.25-25 mg IV 1 minut para procedurës ose 1-2 mg 4-10 minuta para procedurës. Doz a mund të përsëritet mbas 20 minutash.

Fëmijët: 0.03-0.1 mg/kg/dozë; maksimalisht 1 mg/dozë.

Interakcionet:

Antikoagulantët oral.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 1 mg, 10 mg

Top

6.2 TIREOIDIKËT DHE ANTITIREOIDIKËT

Tiroidikët

Mekanizmi i veprimit:

Veprimi i hormoneve tiroide është i gjërë. Ato janë të angazhuara në procese anabolike dhe katabolike, luajnë një rol integrues në rritje të organizmit dhe në metabolizëm, dhe janë posaçërisht të rëndësishme në zhvillimin e SNQ te të posalindurit. Hormonet tiroide ekzogjene e intensifikojnë nivelin e metabolizmit duke e ngritur metabolizmin e proteinave dhe karbohidrateve, duke e rritur glukoneogjenezën, duke e lehtësuar mobilizimin e depove të glukogjenit, dhe duke rritur sintezën e proteinave. Hormonet tiroide rregullojnë diferencimin dhe proliferimin e qelizave dhe japin ndihmë në mielinizimin e nervave dhe zhvillimin e zgjatimeve dendritike dhe aksonale në sistemin nervor. Këto hormone, së bashku me somatotropinën, janë përgjegjëse për rregullimin e rritjes, e posaçërisht të eshtrave dhe të dhëmbëve. Hormonet tiroide zvogëlojnë koncentrimin e kolesterolit në mëlqi dhe në gjak, dhe kanë efekt direkt stimulator në zemër. Shfrytëzimi i zemrës është më i madh gjatë administrimit të hormoneve tiroide, që rezulton me një rritje të punës efektive të zemrës.

Lirimi i T₃dhe T₄prej gjëndrrës tiroide në qarkullim të gjakut është i rregulluar nga hormoni tiroid stimulues (tirotropina), i cili sekretohet në gjëndrrën e përparme pituitare.. Lirimi i tirotropinës është i rregulluar nga sekrecioni i hormonit lirues të tiroidës (TRH) prej hipotalamusit, dhe prej feed-back mekanizmit të varur prej koncentrimit të hormonit tiroid në qarkullim. Administrimi i dozave farmakologjike të hormonit tiroid ekzogjen te pacientët eutiroidikë rezulton me supresion të sekrecionit endogjen të hormonit tiroid.

LEVOTIROKSINA

Indikacionet:

Hipotiroidizmi.

Vërejtje të posaçme:

Dozat e larta mund të shaktojnë helmime të rënda; angina pectoris; alergji, diabetes mellitus dhe insipid.

Kundërindikacionet:

Tireotoksikozë, infarkti i miokardit.

Veprimet anësore:

Palpitacion, aritmi, nervozitet, dhembje koke, tremor, pagjumësi.

Dozimi:

Fillimisht 50-100 mcg në ditë, para mëngjesit, e rregulluar sipas nevojës me nga 50 mcg, çdo 3-4 javë (rëndom 100-200 mcg në ditë), fëmijët 25 mcg në ditë duke e rritur dozën nga 25 mcg çdo 2-4 javë deri në shfaqjen e shenjave të para toksike.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 25 mcg, 50 mcg, 100 mcg

PROPILTIOURACILI

Indikacionet:

Hipertiroidizëm.

Vërejtje të posaçme:

Pacientët mbi 40 vjeç për shkak hipoprotrombinemisë, laktacion, shtatzani, insuficiencë renale dhe hepatike.

Veprimet anësore:

Ethe, urtikarie, leukopeni.

Dozimi:

300-600 mg në ditë në doza të ndara, doza mbajtëse 50-150 mg në ditë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 50 mg

Top

6.3 KORTIKOSTEROIDET

Kortikosteroidet

Mekanizmi i veprimit:

Kortikosteroidet endogjene sekretohen në korteksin adrenal; besohet se efektet e tyre janë më parë rezultat i modifikimit të aktivitetit enzimatik se sa i veprimit të induktuar hormonal direkt. Kortikosteroidet ndahen në dy grupe: mineralokortikoidet dhe glukokortikoidet., varësisht prej veprimit primar farmakologjik të tyre. Mineralokortikoidet e ndryshojnë drejtpeshimin elektrolitik dhe atë të lëngjeve duke e lehtësuar reapsorbimin e Na dhe ekskrecionin e K dhe H në tubujt renal distal, që rezulton me edemë dhe hipertension. Glukokortikoidet i realizojnë disa nga efektet e mineralokortikordeve por janë poashtu të involvuar në shumë rrugë të tjera metabolike siç janë: glukoneogeneza, redistribuimi i lipideve, metabolizmi i proteinave dhe balanci i Ca.

Dozat farmakologjike të kortikosteroideve zbresin efektet e inflamacionit në atë mënyrë që inhibojnë lirimin e hidrolazës acidike leukocitare , prevenojnë grumbullimin e makrofagëve në vendin e inflamacionit , pengojnë adhezionin leukocitar për muret e kapilarëve, reduktojnë komponentet e komplementit, reduktojnë permeabilitetin e membranës kapilare ( reduktojnë edemën), inhibojnë lirimin e kininës dhe histaminës si dhe pengojnë formimin e vrragës.Glukokortikoidet suprimojnë sistemin imunitar duke zvogëluar funksionin e sistemit limfatik, reduktojnë imunoglobulinet dhe koncentrimin e komplementit, e shpejtojnë limfocitopeninë, inhibojnë transportin e komplekseve imune përmes membranës kapilare dhe (ndoshta) pengojnë lidhjen antigjen-antitrup.

Dozat farmakologjike të glukokortikoideve poashtu inhibojnë lirimin e hormonit adrenokortikotrop, dhe për këtë arsye shpejtojnë insuficiencën adrenokortikale sekondare (ndërprerja e sekrecionit kortikosteroidal endogjen). Nëse për një kohë më të gjatë administrohen doza suprafiziologjike të glukokortikoideve, korteksi adrenal do të atrofojë dhe pacienti do të reagojë në stres në të njëjtën mënyrë siç reagojnë të sëmurit nga sëmundja e Addison-it ose pacientët me hipokorticizëm.

6.4 HORMONET SEKSUALE

ESTRADIOLI

Indikacionet:

Simptomet vazomotore të rënda dhe mesatare të shoqëruara në menopauzë, vaginiti atrofik, kraurosis vulvae, hipogonadizmi femëror, kastrimi femëror, dëmtimi primar i ovarit, kanceri i gjirit, karcinoma e prostatës, osteoporoza, gjakderdhje jonormale uterine.

Kundërindikacionet:

Kanceri i gjirit përveç në pacintët e selekcionuar në mënyrë përkatëse për trajtim të metastazave, neoplazmat të varura nga estrogjeni, gjakderdhjet jonormale gjenitale të padiagnostikuara, tromboflebit aktiv ose çrregullimet tromboembolike, histori e tromboflebitit, tromboza ose tromboembolia si pasojë e përdorimit të mëparshëm të estrogjeneve (përveç nëse përdoret në trajtimin e neoplazmave të gjirit ose të prostatës, shtatzania ose shtatzania e dyshuar).

Vërejtje të veçanta:

Induktimi i neoplazmave malinje, sëmundjet e fshikzës së tëmthit, sëmundjet tromboembolike, hiperkalcemia te pacientët me kancer të gjirit ose metastaza të eshtrave, dëmtimi i funkcionit të mëlqisë, mund të zvogëlojë tajimin e qumshtit në laktacion, te fëmijët nuk ka siguri dhe efikasitet të dëshmuar.

Veprimet anësore:

Gjakderdhje shpërthyese, puçrrosje, ndryshime në rrjedhën menstruale, dismenore, sindromi i ngjashëm me atë premenstrual, amenore gjatë dhe mbas trajtimit, pështirosje, vjellje, shtërzime abdominale, të ajur, verdhëz kolestatike, chloasma dhe melasma (mund të perzistojë edhe mbas tërheqjes së barit), erythema nodosum/multiforme, erupcion hemoragjik, urtikari, dermatit, zbutje e lakores korneale, intoleranca e thjerrëzave kontakte, kokëdhëmbje, marramendje, depresion mental, konvulzione, dhembje në vendin e injektimit, abces steril, pezmatim mbas injekcionit, skuqje dhe irritim në vendin e aplikimit të sistemit transdermal (17%), përkeqësim i porfirisë, edemë, ndryshime në libido, tejndjeshmëri e gjinjëve, rritje dhe sekretim.

Dozimi:

Estroni:

Të administrohet vetëm I.M.

Terapia zëvendësuese te konditat e mungesës së estrogjeneve (hipogonadizmi, kastracioni femëror, dëmtimi primar i ovareve): Zbutja e simptomeve mund të arrihet me përdorimin e 0.1 mg të estronit në javë në dozë të vetme ose të ndarë. Disa pacientëve mund të ju duhen 0.5 deri 2 mg në javë.

Vaginiti senil dhe kraurosis vulvae: Përgjithësisht 0.1 deri 0.5 mg 2 –3 herë në javë.

Gjakderdhje jonormale uterine për shkak të disbalancit hormonal: Mund të fitohet përgjegjje e mirë terapeutike me trajtime të shkurtëra intenzive. Doza e rëndomtë sillet nga 2 deri 5 mg në ditë gjatë disa ditëve.

Gjendjet kronike.

Kanceri inoperabil i progreduar i prostatës: Për trajtim paliativ të kancerit të prostatës duhet të përdoren 2 deri 4 mg estron 2 deri 3 herë në javë. Nëse përgjegjja terapeutike është e duhur atëherë ajo duhet të manifestohet mbrenda 3 muajsh nga fillimi i terapisë. Nëse manifestohet përgjegjja e duhur, të vazhdohet me hormone derisa sëmundja të progredojë prapë.

Kanceri inoperabil progresiv i gjirit te mashkujt dhe femrat postmenopauzale të selekcionuar në mënyrë përkatëse: 5 mg 3 herë ose më shumë në javë, varësisht nga pesha e dhembjes.

Estradioli oral

Simptomet mesatare dhe të rënda, atrofia vulvo-vaginale që shfaqet në menopauzë, hipogonadizmi femëror, kastracioni femëror, dëmtimi primar i ovareve: Trajtimi inicial me 1 ose 2 mg/ditë, të rregullohet doza për kontrollimin e simptomeve të pranishme. Të bëhet titrimi i dozës për të përcaktuar dozën minimale të terapisë mbajtëse.

Kanceri i prostatës (androgjen i varur, inoperabil, progredues): Të jepen 1 deri 2 mg 3 herë në ditë. Të vlerësohet efektiviteti i terapisë duke përcaktuar fosfateminë dhe përmirësimin simptomatik të gjendjes së pacientit.

Kanceri i gjirit (inoperabil, progredues): Jepet në mënyrë kronike te pacientët (mashkuj dhe femra) e selekcionuar në mënyrë përkatëse. Doza e rëndomtë është 10 mg 3 herë në ditë për më së paku 3 muaj.

Prevenimi i osteoporozës: Të jepet në mënyrë ciklike (psh. 23 javë po, 5 ditë jo) nga 0.5 mg/ditë sa më shpejtë që është e mundshme mbas menopauzës. Ndërprerja e trajtimit mund të rivendos shkallën natyrore të humbjes së materialit ashtror.

Estradioli (valerat) në vaj

Ofron 2 deri 3 javë efekt estrogjenik nga një injekcion intramuskular.

Simptomet mesatare dhe të rënda vazomotorike që shfaqen në menopauzë, vaginiti atrofik ose kraurosis vulvae të shfaqura në menopauzë, hipogonadizmi femëror, kastracioni femëror ose dëmtimi primar i ovareve: 10 deri 20 mg çdo 4 javë.

Karcinoma e prostatës: 30 mg ose më shumë çdo 1 ose 2 javë.

Estradiol sistem transdermal(TTS)

Përdoret simbas udhëzimit të prodhuesit.

Format farmaceutike dhe dozat:

Estron injekcion ujor: 2 mg/mL, 5 mg/mL

Estradiol (si valerat) injekcion vajor: 10 mg/mL, 20 mg/mL, 30mg/mL, 40 mg/mL

Estradiol tableta: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg

Estradiol sistem transdermal(TTS): 0.0375 mg, 0.05 mg, 0.075 mg dhe 1 mg për 24 orë.

Top

ESTRADIOL-PROGESTERON

Indikacionet:

Terapi zëvendësimi hormonal te gratë me mitër intakte psh. simptome menopauzale dhe profilaksë e osteoporozës.

Vërejtje të posaçme:

Ekspozimi i zgjatur ndaj estrogjeneve rrit rrezikun e një karcinome endometriale, të gjirit, te pacientët me predispozitë ndaj tromboembolisë.

Kundërindikacionet:

Shtatzani, tromboflebit, sëmundje të mëlqisë, gjakderdhje gjenitale me etiologji të panjohur.

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje , shtërzime abdominale, ndryshim në peshë, ndryshim të libidos.

Dozimi:

Sipas përgatesave të veçanta.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 1 mg,

TTS me raporte të ndryshme, estradiol dhe progestogjen.

MEDROKSIPROGESTERONI

Indikacionet:

Karcinomë endometriale dhe renale; amenorea sekondare; parandalim i shtatzanisë.

Vërejtje të posaçme:

Epilepsi, astma, diabet, hipertension.

Kundërindikacionet:

Shtatzania, gjakderdhje vaginale e padiagnostifikuar, tromboflebit, disfunksion i mëlqisë, apopleksi cerebrale.

Veprimet anësore:

Edemë, çrregullime të menstruacioneve, alopeci, ndryshim në peshë.

Dozimi:

Oralisht: në amenore, 5-10 mg në ditë, 5-10 ditë; gjakderdhje uterine e pazakonshme, 5-10 mg për 5-10 ditë duke filluar nga dita e 16-të ose e 21-të e ciklit;

Me rrugë I.M.: në karcinomën endometriale ose renale, 400-1000 mg/ javë; si kontraceptiv 150 mg çdo 3 muaj.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 5 mg, 10 mg, 100 mg

Injekcione: 500 mg/2.3 mL

TESTOSTERONI

Indikacionet:

Terapi zëvendësimi në trajtimin e pubertetit të vonuar te djemtë, dhembje e gjinjëve pas lindjes, hipogonadizëm mashkullor, kancer i gjinjëve i paoperueshëm.

Vërejtje të posaçme:

Insuficiencë renale, hepatike dhe kardiake; hipertension; epilepsi, sëmundjet iskemike të zemrës.

Kundërindikacionet:

Hipertrofi beninje e prostatës, me obstruksion; kancer prostate; shtatzani; karcinomë gjiri te mashkujt; hiperkalcemi.

Veprimet anësore:

Akne, çrregullime menstruale, karcinomë prostate, shqetësim, suprimim i spermatogjenezës, alopeci.

Dozimi:

Përgatesat me veprim të zgjatur: me rrugë I.M:

terapi zëvendësimi të hormoneve androgjene, 10-50 mg 2-3 herë në javë; hipogonadizëm mashkullor 50-400 mg çdo 2-4 javë; pubertet i vonuar te djemtë, 50-200 mg çdo 2-4 javë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Kapsulla: 40 mg

Injekcion: 250 mg (si enantat), 20 dhe 40 mg (si propionat)

Top

6.5 HORMONET E HIPOTALAMUSIT, GJËNDRRËS PITUITARE DHE ANTIESTROGJENET

Barnat fertilizuese

Mekanizmi i veprimit:

Manipulimi me hormone mund të rezultojë me ovulim dhe shtatzani te femrat që kanë qenë infertile. Një hormon i rëndësishëm është hormoni folikulostimulues (HFS) që është i domosdoshëm në fazat e hershme të reprodukcionit, rekrutimit dhe selektimit të folikujve. Urofolitropina është një preparat intramuskular i gonadotropinëve që ka primarisht efektin e HFS.

Hapi i ardhshëm në ovulacion është rritja dhe maturimi folikular, për çka janë të domosdoshëm HFS dhe HL. Një numër i caktuar i substancave asiston në fazën folikulare. Klomifeni lidhet për receptorët estrogjen në citoplazëm (antiestrogjen). Lidhja e estrogjenit për receptor interpretohet nga ana e hipotalamusit si nivel i ulët i estrogjeneve. Estrogjeni është i domosdoshëm gjatë kësaj faze sepse bën stimulimin e mveshjes me endometrium e më vonë ndikon edhe në prodhimin e mukusit cervikal, dhe këto efekte i përmirësojnë kushtet për penetrimin e spermës. Klomifeni e rritë sasinë e gonadotropineve pituitare siç janë FSH, LH dhe ca të tjerave. Menotropina është preparat i purifikuar i gonadotropineve që përmban koncentrim me aktivitet të standardizuar të HFS dhe LH. Aktiviteti i rritur folikular favorizon zhvillimin dhe funksionin e trupit të verdhë.

Gjatë terapisë me klomifen administrohen edhe substanca tjera ndihmëse me qëllim që të ndihmojnë ovulacionin dhe implantimin. Korikosteroidet (p.sh. prednizoni, deksametazoni) zvogëlojnë koncentrimin plazmatik të androgjeneve adrenale, gjë që mund të inhibojë folikulogjenezën. Kortikosteroidet mund të jepen çdo natë deri sa të ndodhë shtatzania. Doza të vogla të deksametazonit poashtu jepen tek pacientët që marrin terapi të kombinuar që përmban gonadotropine dhe gonadotropinën humane horionike (GHH). Aktiviteti antiestrogjen i klomifenit shprehet me rritjen e viskozitetit të mukusit cervikal që pengon migrimin spermatik. Dozat e vogla të estrogjeneve mund të përmirësojnë cilësinë e mukusit cervical. Tamoksifeni, antiestrogjen josteroid, është përdorur në një numër të pacientëve tek të cilët ka dështuar terapia me klomifen. Tamoksifeni normalizon nivelin e prolaktinës, gjë që restauron funksionin gonadotropik të SNQ.

GHH mund të zëvendësojë luhatjen e HL që ndodhë ne mes të ciklit e që “shkrepë” ovulacionin. Faza e ardhshme (faza luteale) ndodhë pas ovulimit. Progesteroni nevojitet për të pregatitur endometriumin për implantimin e vezës së fertilizuar. GHH poashtu stimulon trupin e verdhë të ovareve për produkim të progesteronit. GHH prodhohet në placentë gjatë shtatzanisë dhe e bënë mirëmbajtjen e trupit të verdhë pasi që të zvogëlohet niveli i HL. GHH e mbështet sekrecionin e vazhdueshëm e të dy estrogjeneve dhe të progesteronit. Progesteroni pastaj pengon menstruacionin. GHH kombinohet me gonadotropine në preparate siç është urofolitropina ose menotropina dhe si të tilla përdoren për trajtim të sterilitetit. Gonadotropina stimulon rritjen e folikujve ndërsa GHH “shkrepë” ovulacionin.

Hormoni lirues i gonadotropineve përdoret për induktimin e ovulacionit tek femrat me amenore primare hipotalamike. Gonadorelina (acetati), gonadorelina (hidrokloruri)dhe nafarelina (acetati) janë agonist të hormonit lirues të gonadotropinëve që stimulojnë lirimin e HFS dhe HL dhe rrisin steroidogjenezën ovariale. Kontraceptivët e kombinuar oral (estrogjen/progestin) ose medroksiprogesteroni(acetati) ndonjëherë administrohen 7-10 ditë me qëllim të induktimit të ndërprerjes së gjakderdhjes gjë që jepë shenjë për startim të trajtimit me hormonin lirues të gonadotropinëve.

GONADORELINA

Indikacionet:

Amenorea hipotalamike primare.

Kundërindikacionet:

Hipersenzitiviteti, cistat ovariale, anovulacioni me prejardhje jo-hipotalamike, gjendjet të cilat mund të komplikohen me shtatzani.

Veprimet anësore:

Lëkura: hematomë, infeksion lokal, inflamacion, flebit i lehtë.

SUGJ: shtatzani e shumëfishtë, hiperstimulim ovarial.

Të tjera: kokëdhembje, nauze, dhembje abdominale, gjakderdhje e shtuar menstruale.

Dozimi:

5 mcg I.V. çdo 90 minuta, gjatë 21 ditëve. Nëse pas tri trajtimeve të tilla nuk ka efekt doza duhet të rritet.

Format farmaceutike dhe dozat:

Ampula: 0.8 mg/10 mL, 3.2 mg/10 mL

së bashku me mjetet e nevojshme për aplikim.

GONADOTROPINA HORIONIKE HUMANE

Indikacionet:

Infertiliteti hipopituitar, trajtimi i pasuksesshëm me klomifen. Trajtimi superovulativ tek koncepcioni i asistuar (p.sh. fertilizimi in vitro). Hipogonadizmi hipogonadotropik me oligospermi. Puberteti i vonuar.

Kundërindikacionet:

Tumoret me androgjen-varësi.

Veprimet anësore:

Edemë, kokëdhembje, ndryshim i disponimit, gjinekomasti, reakcione lokale, shtatzani e shumëfishtë, lodhje.

Dozimi:

Doza akordohet varësisht prej rezultatit të terapisë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Ampula: 1.500 njësi, 2.000 njësi, 5.000 njësi, 10.000 njësi. Solvensi është i bashkangjitur. Administrimi është S.C. ose I.V.

KLOMIFENI

Indikacionet:

Për induktim të ovulacionit.

Kundërindikacionet:

I kontraindikuar gjatë shtatzanisë si dhe tek hemoragjitë gjenitale abnormale të pa diagnostikuara, tek cista ovariane, tek sëmundjet hepatike, tek disfunksioni tireoidal apo adenal dhe tek lezionet intrakraniale kronike (p.sh. tumori i hipofizës).

Veprimet anësore:

Kokëdhembje, insomni, marramendje, depresion, lodhje, trubullim në të pamur, fotofobi, pështirosje, vjellje, urinim i shpeshtë dhe poliuri, hemoragji uterine abnormale, zgjerim ovarial dhe formacion cistik, urtikarie, dermatit, alopeci reverzibile.

Dozimi:

50 mg P.O.në ditë, 5 ditë duke filluar në ditën e 5 të ciklit menstrual. Nëse qëllimi nuk arrihet, mund të rritet dozimi P.O. për 5 ditë, pasi të kenë kaluar 30 ditë nga kursi i parë i terapisë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 50mg

Top

MENOTROPINET

Indikacionet:

Anovulimi, infertiliteti me ovulacion, infertiliteti tek mashkujt.

Kundërindikacionet:

Hipersenzitiviteti, insuficienca primare ovariale, disfunksioni adrenal ose tireoid i pakontrolluar, hormonet pituitare, fibromat uterine, rritjet ose cistat ovariale, shtatzania, tek mashkujt me funksion pituitar normal, insuficiencë testikulare primare, infertiliteti që nuk ka të bëjë me hipogonadizëm hipogonadotropik.

Veprimet anësore:

SNQ: kokëdhembje, mundim.

SGI: nauze vjellje, shtërzime abdominale, diarre, meteorizëm.

SUGJ: rritja ovariale me dhembje dhe distendim abdominal, cista ovariale, lindje multiple, sy. hiperstimuluese ovariale.

SKV: tahikardi, insult.

SR: atelektazë, RDS akut, embolizëm dhe infarkt pulmonar, okluzion arterial, dispne, tahipne.

Të tjera: gjinekomastia, ethe, reakcione anafilaktike dhe hipersenzitive, ekzantemë, shtatzani ektopike.

Dozimi:

Anovulimi:

I.M. 7-12 ditë nga një ampulë në ditë me nga 75 U.I. dhe një ditë pas dozës së fundit administrohen 5.000-10.000 njësi të gonadotropinës horionike I.M. Përsëritet një deri në tri cikle menstruale deri sa të fillojë shtatzania.

Infertiliteti me ovulacion:

I.M. 7-12 ditë nga një ampulë në ditë me nga 75 U.I. dhe një ditë pas dozës së fundit administrohen 5.000-10.000 njësi të gonadotropinës horionike I.M.Përsëritet në dy cikle menstruale e pastaj administrohet 7-12 ditë, një herë në ditë nga një ampulë me nga 150 U.I. HL dhe HFS. dhe një ditë pas dozës së fundit administrohen I.M. 5.000-10.000 njësi të gonadotropinës horionike. Përsëritet në dy cikle menstruale.

Infertiliteti te mashkujt:

Së pari 3 herë në javë 5.000 njësi të gonadotropinës horionike humane 4-6 muaj, pastaj, I.M. 3 herë në javë nga një ampulë me nga 75 U.I. HL dhe HFS (së bashku me 2.000 njësi GHH 2 herë në javë) së paku 4 muaj. Nëse nuk ndodhë spermatogjeneza doza e FSH dhe LH rritet në 150 U.I. ndërsa doza e GHH mbetet e njëjtë.

Format farmaceutike dhe dozat:

Injekcione: 75 U.I. të aktivitetit të HL dhe 75 U.I. të aktivitetit të HFS.

Injekcione: Nga 150 U.I. të aktivitetit të HL dhe HFS.

Top

6.6 BARNAT QË NDIKOJNË NË METABOLIZMIN E ESHTRAVE

KALCITONINA

Indikacionet:

Hiperkalcemia, Morbus Paget i eshtrave, dhembja e eshtrave te neoplazmat, osteoporoza postmenopauzale.

Vërejtje të veçanta:

Histori e alergjisë në bari (këshillohet testi i lëkurës); dëmtimi i veshkeve; insuficienca e zemrës; te fëmijët të përdoret vetëm për një kohë të shkurtë dhe të monitorohet rritja e eshtrave; shtatzania, laktacioni.

Veprimet anësore:

Pështirosje, vjellje, diarre, mbërdhezje, marramendje, therrje në duar, shije e pakëndshme, urtikari, janë raportuar reakcione alergjike përfshirë anafilaksën; reakcione inflamatore në vendin e injekcionit.

Dozimi:

Te hiperkalcemia jepet injekcion subkutan ose intramuskular në diapazon prej 5-10 njësi/kg në ditë (në 1-2 doza të ndara) deri në 400 njësi çdo 6-8 orë duke e përshtatur dozën sipas përgjegjjes klinike dhe biokimike (nuk ka levërdi të madhe nëse jepen doza më të mëdha se 8 njësi/kg çdo 6 orë); me infuzion intravenoz të ngadalshëm jepen 5-10 njësi gjatë së paku 6 orëve.

Te Morbus Paget i eshtrave jepen me injekcion subkutan ose intramuskular në diapazon të dozës prej 50 njësi 3 herë në javë deri në 100 njësi në ditë, në doza të vetme ose të ndara.

Te dhembjet e eshtrave te neoplazmat jepen me injekcion subkutan ose intramuskular nga 200 njësi çdo 6 orë ose 400 njësi çdo 12 orë gjatë 48 orëve; mund të përsëritet simbas zgjedhjes së mjekut.

Te osteoporoza menopauzale jepen me injekcion subkutan ose intramuskular nga 100 njësi në ditë me kalcium dhe vitamin D plotësues.

Format farmaceutike dhe dozat:

*Salcatonin -kalcitonin salmonal sintetik ose rekombinant

Injekcione: 50 njësi/mL, 100 njësi/mL, 200 njësi/2mL , 400 njësi/2mL

Bisfosfonatet

Mekanizmi i veprimit:

Bisfosfonatet do të mund të vepronin duke shkaktuar ndryshime kimike në vetë mineralet duke inhibuar formacionet kristalore dhe duke i bërë mineralet rezistentë në resorpcion. Këto efekte varen nga sasia e barit të dhënë. Me bisfofsonatet më të reja, dozat janë aq të vogla sa që efektet nuk mund të shkaktohen nga ndryshimet fiziko-kimike në vetë mineralin.

Veprimet e mundshme qelizore të bisfosfonateve:

v Interferojnë me skeletin e osteoklasteve

v Inhibojnë rrugën e enzimeve të mevalonatit

v Zvogëlojnë protein-tirozin fofatazën

v Stimulojnë apoptozën e osteoklasteve

v Inhibojnë ngjitjen e osteoklasteve në asht

v Inhibojnë pompën protonike të osteoklasteve

v Inhibojnë sekretimin e metaloproteinazave të matriksit

v Vepron në osteoklaste për inhibimin e stimuluesit të rekrutimit të osteoklasteve

v Vepron në osteoblaste për inhibimin e aktivitetit të osteoklasteve

ETIDRONATI

Indikacionet:

Morbus Paget i eshtrave, osteoporoza.

Vërejtje të veçanta:

Të reduktohet doza te dëmtimi i lehtë i veshkeve (të shmanget nëse dëmtimi është mesatar ose i rëndë).

Kundërindikacionet:

Dëmtimi mesatar ose i rëndë i veshkeve; shtatzania dhe laktacioni; nuk është i indikuar në prani të hiperkalcemisë ose hiperkalciurisë ose për osteomalacion.

Veprimet anësore:

Pështirosje, diarre ose konstipacion, dhembje abdominale; hipokalcemia asimptomatike; rritje e dhembjes së eshtrave te sëmundja e Paget-it, gjithashtu rritje e rrezikut nga thyerjet e eshtrave nga dozat e larta në sëmundjen e Paget-it (të ndërpritet dhënja nëse paraqiten thyerjet); reakcionet e lëkurës paraqiten rrallë (përfshirë angioedemën, urtikarinë dhe pruritin), hiperfosfatemi tranzitore, kokëdhembje, parestezi, është raportuar për neuropati periferike; janë raportuar edhe çrregullime të gjakut (përfshirë leukopeninë, agranulocitozën dhe pancitopeninë).

Dozimi:

Te Morbus Paget i eshtrave jepen nëpërmjet gojës 5 mg/kg si një dozë e vetme ditore deri në 6 muaj; dozat më të larta se 10 mg/kg në ditë deri në 3 muaj mund të përdoren me kujdes por dozat më të larta se 20 mg/kg në ditë nuk rekomandohen; mbas një intervali prej më së paku 3 muajsh mund të përsëritet terapia kur evidentohet riaktivizimi i sëmundjes-duke përfshirë treguesit biokimikë (të shmanget trajtimi i parakohshëm).

Te trajtimi i osteoporozës, parandalimin e dobësimit të eshtrave te gratë postmenopauzale (posaçërisht nëse terapia zëvendësuese me hormone është e papërshtatshme) dhe parandalimin dhe trajtimin e osteoporozës së shkaktuar nga kortikosteroidet jepen në cikle 90 ditëshe jepen nga 400 mg etidronat gjatë 14 ditëve pastaj 1.25 g karbonat kalciumi gjatë 76 ditëve.

Format farmaceutike dhe dozat:

Tableta: 200 mg, 400 mg

Top

IBANDRONATI

PAMIDRONATI